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Ursprüngliche natürliche biologische Verbindungen! Durchbruch gegen die technische Hürde der chemischen Akarizidresistenz!

Akarizide sind eine weit verbreitete Pestizidklasse in Landwirtschaft, Industrie und anderen Branchen. Sie werden hauptsächlich zur Bekämpfung von Milben und Zecken bei Nutz- und Haustieren eingesetzt. Weltweit entstehen jährlich enorme Verluste durch Milbenbefall. Laut der Ernährungs- und Landwirtschaftsorganisation der Vereinten Nationen (FAO) sind 80 Prozent der weltweiten Rinderbestände von Zecken befallen, was zu geschätzten wirtschaftlichen Verlusten von 7,3 Milliarden US-Dollar pro Jahr führt. In Südamerika verursachten Sojabohnenpflanzen, die von der Spinnmilbe Mononychellus planki McGregor (Acari: Tetranychidae) befallen wurden, Ernteausfälle von etwa 18,28 Prozent. In China sind fast 40 Millionen Hektar Zitrusplantagen von Panonychus citri (McGregor) befallen. Daher steigt die weltweite Nachfrage nach Akariziden kontinuierlich. Die acht umsatzstärksten Akarizide im Jahr 2018 waren Spirodiclofen, Spiromethicon, Diafenthiuron, Bifenazat, Pyridaben, Propargit, Hexythiazox und Fenpyroximat. Ihr Gesamtumsatz belief sich auf 572 Millionen US-Dollar, was einem Marktanteil von 69,1 % entspricht. Bis 2025 wird ein Marktvolumen von 2 Milliarden US-Dollar erwartet. Dieses Wachstum dürfte auf die weltweit abnehmende Ackerfläche, das Bevölkerungswachstum, die steigende Nachfrage nach Naturprodukten und nachhaltigen Anbaumethoden zurückzuführen sein.
Die Analyse des globalen Akarizidmarktes zeigt, dass die Rote Spinnmilbe, die Zitrusspinnmilbe (Panclaw) und die Urmi-Spinnmilbe (Panonychus urmi) mit über 80 % Marktanteil die mit Abstand wirtschaftlich bedeutendsten Schadmilbenarten darstellen. Zu den weiteren verwandten Milbenarten zählen die Pseudospinnmilben (hauptsächlich die Kurzspinnmilben), die Rostmilben sowie die Gallmilben und Bremsenmilben. Akarizide werden hauptsächlich bei Gemüse und Obst, darunter Zitrusfrüchte, Weinreben, Sojabohnen, Baumwolle und Mais, eingesetzt.
Aufgrund ihres kurzen Lebenszyklus, ihrer parthenogenetischen Fortpflanzung, ihrer einzigartigen Stoffwechselmechanismen und ihrer hohen Anpassungsfähigkeit an verschiedene Umweltbedingungen haben pflanzenfressende Milben wie Spinnmilben und Panclaw-Milben jedoch rapide Resistenzen gegen Akarizide entwickelt. Milben machen drei der zwölf bisher beschriebenen resistenten Arthropoden aus. Im weltweiten Einsatz von Akariziden dominieren nach wie vor konventionelle chemische Akarizide wie Organophosphate, Carbamate, Organochlorverbindungen und Pyrethroide. Obwohl in den letzten Jahren hochwirksame Akarizide wie Bifenazat und Acetafenac auf den Markt gekommen sind, stellt die Homogenisierung der Akarizide weiterhin ein gravierendes Problem dar. Durch den langjährigen und unsachgemäßen Einsatz dieser Akarizide haben die meisten pflanzenfressenden Milben unterschiedliche Grade an Resistenz gegen die auf dem Markt befindlichen chemischen Akarizide entwickelt, wodurch deren Wirksamkeit deutlich nachgelassen hat. Andererseits hat die zunehmende Bedeutung von Umweltthemen und die stetige Ausweitung des ökologischen Landbaus die Nachfrage nach natürlichen Pflanzenschutzmitteln auf dem Weltmarkt deutlich erhöht. Daher ist die Entwicklung sicherer, wirksamer, umweltfreundlicher und weniger schädlicher biologischer Akarizide, die keine Resistenzen hervorrufen, dringend erforderlich.
Aus diesem Grund ist es für die Industrie und die industrielle Entwicklung dringend erforderlich, die Vorteile der biologischen Ressourcen Chinas voll auszuschöpfen, um die Forschung, Entwicklung und Anwendung biologischer Akarizide voranzutreiben.

1. Forschungshintergrund zu Veratrotrol-Alkaloiden

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Die Nieswurz (Helleborus), auch bekannt als Bergzwiebel oder Schwarzer Nieswurz, ist eine mehrjährige Heilpflanze. In China ist sie als Insektizidpflanze heimisch. Während der Vegetationsperiode werden ihre Rhizome ausgegraben und zu einem milden Sud verarbeitet, mit dem Schafe, Ziegen, Rinder und andere Nutztiere abgewaschen werden. Außerdem dient er zur Bekämpfung von Fliegenmaden und anderen Parasiten. Forscher haben nun herausgefunden, dass Nieswurz auch gegen andere Schädlinge wirksam ist. So zeigt beispielsweise der Ethylacetat-Extrakt des Veratrum-Rhizoms eine gute insektizide Wirkung gegen die Larven des zweiten und dritten Stadiums der Schabe (Plutella xylostella), während der Veratrol-Alkaloid-Extrakt eine gewisse letale Wirkung gegen adulte Tiere und Larven des vierten Stadiums der Deutschen Schabe hat. Gleichzeitig stellten Forscher fest, dass verschiedene Extrakte des Veratrum-Rhizoms eine gute akarizide Wirkung besitzen, wobei der Ethanol-Extrakt die stärkste Wirkung zeigt, gefolgt vom Chloroform-Extrakt und dem n-Butanol-Extrakt.
Die Extraktion der Wirkstoffe stellt jedoch ein schwieriges Problem dar. Chinesische Forscher verwenden üblicherweise Ammoniak-alkalisierte Chloroform-Ultraschallextraktion, Wasserextraktion, Ethanol-Perkolationsextraktion und überkritische CO₂-Extraktion, um Wirkstoffe aus Veratrum-Rhizomen zu gewinnen. Die Ammoniak-alkalisierte Chloroform-Ultraschallextraktion verbraucht große Mengen des toxischen Lösungsmittels Chloroform, erzielt aber eine relativ hohe Extraktionsrate. Die Wasserextraktion ist hingegen mit vielen Extraktionsschritten, hohem Wasserverbrauch und geringer Ausbeute verbunden. Die überkritische CO₂-Extraktion zur Gewinnung von Veratrol-Alkaloiden zeichnet sich nicht nur durch eine hohe Extraktionsrate und den Erhalt der Wirkstoffe aus, sondern verbessert auch deren medizinische Wirksamkeit und Reinheit erheblich. Darüber hinaus ist der CO₂-Rückstand ungiftig und lösungsmittelfrei, unbedenklich für Mensch und Umwelt. Er kann die durch traditionelle Extraktionsmethoden verursachte Umweltbelastung verringern und gilt daher als eine der besten Extraktions- und Trenntechnologien für pflanzliche Heilmittel. Der risikoreiche Produktionsprozess und die hohen Kosten verhindern jedoch eine großtechnische Anwendung.
2. Fortschritte in Forschung und Entwicklung von Veratrotrol-Alkaloiden
Studie zur Extraktionstechnologie von Veratrum. Die Co-Extraktionstechnologie basiert hauptsächlich auf dem traditionellen chinesischen Heilmittel Veratrum, ergänzt durch natürliche Heilpflanzen. Veratrotoin und weitere Wirkstoffe werden gemeinsam extrahiert, wobei gleichzeitig verschiedene Lösungsmittel zur kontinuierlichen Extraktion der pflanzlichen Heilpflanzen eingesetzt werden. Dies maximiert die Reinigung und Ausfällung der wirksamen Komponenten in mehreren Stufen. So werden aus derselben Rohstoffcharge Wirkstoffgruppen mit unterschiedlicher oder ähnlicher Funktionalität gewonnen. Die Ausnutzung der pflanzlichen Rohstoffe wird deutlich verbessert, die Produktionskosten werden gesenkt und die Wettbewerbsfähigkeit am Markt signifikant gesteigert.
Studie zum Wirkmechanismus der Wirkstoffe von Veratrum. Veratrol-Rhizomextrakt ist eine Mischung aus mehr als zehn Wirkstoffen, darunter Veratrol, Resveratrol, Veratrotoin, Cyclopamin und Resveratroloxid. Es wirkt auf das Nervensystem von Schädlingen.
Laut Forschungsberichten beruht die Toxizität auf der Öffnung spannungsabhängiger Na+-Kanäle, wodurch wiederum spannungsaktivierte Ca2+-Kanäle geöffnet werden und Neurotransmitter freigesetzt werden. Spannungsgesteuerte Natriumionenkanäle sind ein integraler Bestandteil der neuronalen und muskulären Signalübertragung. Die Wirkstoffe im Veratrum-Extrakt können Störungen des Stromflusses in Natriumionenkanälen verursachen, was zu Veränderungen der Membranpermeabilität, Tremorschock und schließlich zum Tod führen kann.
Gleichzeitig berichteten einige französische Wissenschaftler, dass Veratrol-Alkaloide die Acetylcholinesterase (AChE) von Insekten auch nicht-kompetitiv hemmen können. Aufgrund des neuartigen Wirkmechanismus der Veratrol-Alkaloide kann es zu einem Angriff an mehreren Stellen kommen. Da Milben sich nur schwer durch strukturelle Veränderungen an diese Wirkstoffe anpassen können, ist die Entwicklung von Resistenzen erschwert.

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Herstellungstechnologie für 0,1%igen CE-Nelkenwurzextrakt. Dank fortschrittlicher Extraktions- und Herstellungstechnologie weist der Extrakt eine geringe Oberflächenspannung auf, wodurch er Insekten schnell umhüllt, die Penetration und Absorption der Wirkstofflösung fördert und die Wirkung der aktiven Inhaltsstoffe verstärkt. Er ist gut in Wasser dispergierbar und die Lösung ist nach der Dispergierung transparent und homogen. Bei 1000-facher Verdünnung benetzt der Extrakt ein Tuch innerhalb von 44 Sekunden vollständig und dringt somit schnell ein. Stabilitätsmessungen mittels Mehrfachlichtstreuung belegen die gute Stabilität des 0,1%igen CE-Veratrum-Rhizomextrakts und seine Eignung für verschiedene Anwendungsbereiche.
Forschungsfortschritte zur Anwendungstechnologie von 0,1% CE-Veratrum-Rhizomextrakt
Die neue Technologie hat die Schnellwirkung des Medikaments deutlich verbessert. Im Vergleich zur vorherigen Technologie benötigt das Produkt weniger Inhaltsstoffe. Durch das einzigartige Verfahren sind die Inhaltsstoffe im Produkt reichhaltiger und der Synergieeffekt ist deutlicher.
Gleichzeitig kann es, in Kombination mit bestehenden chemischen Pflanzenschutzmitteln, erstens die Populationsdichte der Roten Spinnmilbe deutlich reduzieren, zweitens den Bedarf an chemischen Pflanzenschutzmitteln verringern und drittens die Bekämpfungswirkung verbessern. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass in der Hochphase des Befalls mit der Zitrus-Panonychus-Milbe in Hezhou, Guangxi, China, die Anwendung von 0,1 % CE Veratrum-Rhizomextrakt + 30 % Etoxazol innerhalb von 20 Minuten wirksam war. Drei Tage nach der Anwendung wurden keine lebenden Insekten mehr beobachtet, und die Bekämpfungswirkung hielt elf Tage nach der Anwendung bei über 95 % an. Im Frühstadium des Befalls mit der Zitrus-Panonychus-Milbe an Ruijin-Navelorangen in Jiangxi starben alle Milben einen Tag nach der Anwendung ab, und drei Tage nach der Anwendung wurden keine lebenden Insekten mehr beobachtet. Die Bekämpfungswirkung lag nach 16 Tagen bei nahezu 99 %.
Die oben genannten Ergebnisse der Feldversuche zeigen, dass der Rhizomextrakt von Veratella vulgaris sowohl bei niedrigem als auch bei hohem Befall mit Spinnmilben die Anzahl der Spinnmilben reduzieren und die Wirkung chemischer Pflanzenschutzmittel verbessern kann. Er zeigte eine ausgezeichnete Wirkung. Gleichzeitig wird der Rhizomextrakt der Christrose aus Pflanzen gewonnen. In der empfohlenen Konzentration ist er während der Knospen-, Blüte- und Fruchtbildungsphase der meisten Pflanzen unbedenklich und beeinträchtigt weder das Wachstum von Trieben, Blüten noch Früchten. Er ist sicher und umweltverträglich für Nichtzielorganismen wie natürliche Feinde der Milben und zeigt keine Kreuzresistenz mit bestehenden Insektiziden und Akariziden. Er eignet sich daher sehr gut für das integrierte Schädlingsmanagement (IPM). Durch die Reduzierung des Einsatzes chemischer Pestizide erfüllen die Rückstände von Pestiziden wie Etoxazol, Spirodiclofen und Bifenazat in Zitrusfrüchten die chinesischen nationalen Lebensmittelsicherheitsstandards für Höchstmengen an Pestizidrückständen in Lebensmitteln sowie die EU-Lebensmittelstandards und die US-amerikanischen Standards für Pestizidrückstände in Lebensmitteln und gewährleisten so die Lebensmittelsicherheit und die Qualität landwirtschaftlicher Produkte.
Die Genomeditierungstechnologie fördert die Industrialisierung der Nieswurz.
Die Nieswurz (Helleborus) ist eine weit verbreitete Heilpflanze und gehört zur Familie der Liliengewächse (Liliaceae). Sie wächst in den Bergen, Wäldern und Gebüschen. Ihr Verbreitungsgebiet erstreckt sich über die chinesischen Provinzen Shanxi, Hebei, Henan, Shandong, Liaoning, Sichuan und Jiangsu. Sie ist in freier Natur reichlich vorhanden. Untersuchungen zufolge liegt die jährliche Erntemenge an Heilnierz bei etwa 300–500 Tonnen. Zu den zahlreichen Sorten zählen beispielsweise die Echte Nieswurz (Helleborus americanus), die Xing'an-Nikolaus (Helleborus americanus), die Maosu-Nikolaus und die Guling-Nikolaus. Die Wirkstoffe der einzelnen Arten unterscheiden sich.
Mit der rasanten Entwicklung der Biotechnologie und der intensiven Forschung zu Heilpflanzen der Nieswurz (Helleborus spp.) wurden Fortschritte bei der Anwendung von Genomeditierungstechnologien zur Verbesserung von Heilpflanzen der Nieswurz sowie bei der künstlichen Domestizierung wilder Nieswurzarten erzielt. Der künstliche Anbau von Nieswurz-Sorten wird die Schädigung wilder Genressourcen durch die Nieswurz-Ausgrabung erheblich reduzieren und die industrielle Nutzung der Nieswurz in Landwirtschaft und Medizin weiter vorantreiben.
Zukünftig wird erwartet, dass natürliche Nieswurzextrakte aus Heilpflanzen den Einsatz traditioneller chemischer Akarizide schrittweise reduzieren und einen wichtigen Beitrag zur Verbesserung der Qualität und Sicherheit landwirtschaftlicher Produkte, zur Verbesserung des landwirtschaftlichen Ökosystems und zum Erhalt der Biodiversität leisten werden.


Veröffentlichungsdatum: 08.08.2022